국산 항암제 처음 미식품의약국(FDA)으로부터 최근 허가됐던 신약이 국내 최대 규모 투자 컨퍼런스에서 관심을 받았다. 

유한양행의 대한민국 31호 신약 '렉라자정'으로, 이 컨퍼런스를 통해 글로벌 시장 전략이 소개됐다.

이 회사 김열홍 연구개발(R&D) 총괄 사장은 지난 11일 서울 여의도 콘래드호텔에서 열린 ‘코리아 인베스트먼트 위크(KIW) 2024’에 참석, "레이저티닙 성분 렉라자가 국산 항암제론 최초로 FDA 승인을 받았던 것은 '병용요법'이 승부수였다"고 밝혔다.

9년 전 신약후보물질을 도입한 이 회사는 물질 최적화와 공정개발, 비임상 및 임상으로 렉라자의 가치를 높여 6년 전 다국적제약사 얀센(J&J 핵심)에 기술 수출, 지난달 글로벌 결실을 맺었다.

J&J는 자체 개발한 항체신약 '리브리반트주'와 레이저티닙을 병합하는 요법으로 FDA로부터 폐암 1차 치료제 승인을 받았다. 

여러 약물을 동시 투여해 약효를 극대화하는 방법이 주효했다는 분석이다.

김 사장은 "렉라자의 타깃 질환인 상피세포성장인자수용체(EGFR) 변이 비소세포폐암은 아스트라제네카(AZ) ‘타그리소’가 선점한 시장이었다"며 "이런 시장에서 여러 글로벌 임상 등을 통해 렉라자의 효능 및 안전성이 입증되며 가치가 높아졌다"고 설명했다.

이 신약에 관한 임상연구 중 대표적으로 LASER301 임상이 꼽혔다.

LASER301 임상(다국가 3상)은 이전에 치료를 받은 적이 없는 활성 EGFR 돌연변이(엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이) 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 393명(아시아인 258명 및 비아시아인 135명)을 대상으로 게피티니브(AZ) 투여 대비 렉라자 유효성과 안전성이 발표된 바 있다.

특히 렉라자는 타이로신 키나아제 억제제(Tyrosine Kinase Inhibitor·TKI) 계열로 EGFR 돌연변이 암 세포 증식에 강력한 억제 효과가 부각됐다. 

국산 항암신약 '렉라자정' 특징과 작용 기전 <자료 : 유한양행>

실험(Kinase Panel Assay) 결과에 따르면 렉라자는 표적치료제 저항성을 일으키는 T790M 변이 EGFR에 대해 저해 효능이 보인 데다, 야생형 EGFR 및 다른 키나아제들의 활성엔 상대적으로 영향이 적게 나타나는 등 EGFR TKI 치료제에 따른 내성 환자에게서 강력한 효능을 나타냈다.

김 사장은 "J&J가 환자 편의성이 개선된 주사 제형으로 새롭게 FDA 허가 절차를 진행 중"이라며 "내년 초 승인되면 이 병용요법의 시장 침투율을 크게 높일 수 있을 것"이라고 기대했다.  

한편 지난 9일부터 12일까지 나흘간 열리는 'KIW 2024'는 한국거래소 등이 공동 개최하는 행사로, 각 분야 마켓리더 100명 이상이 참가했다.